مثبطات الأنزيم البروتيني السيرين ، أو السربينات ، تتكون منعائلة من البروتينات التي تقاوم نشاط سيرين بروتياز. تمنع هذه البروتينات نشاط الأنزيم البروتيني من خلال آلية محفوظة تتضمن تغييرًا توافقيًا عميقًا (كما تمت مراجعته في Miranda and Lomas ، 2006 ؛ Wang et al. ، 2008 ؛ و Ricagno et al. ، 2009).
ماذا يفعل مثبط الأنزيم البروتيني؟
مثبطات البروتياز ، التي تعتبر من بين الأدوية الرئيسية المستخدمة لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية ، تعمل من خلال الارتباط بالإنزيمات المحللة للبروتين (البروتياز). هذايمنع قدرتهم على العمل. مثبطات البروتياز لا تعالج فيروس نقص المناعة البشرية. لكن عن طريق منع البروتياز ، يمكنهم منع فيروس نقص المناعة البشرية من التكاثر.
ما هي آلية سيرين الأنزيم البروتيني؟
سيرين بروتياز (أو سيرين endopeptidases) هيإنزيمات تشق روابط الببتيد في البروتينات، حيث يعمل السيرين كحمض أميني محب للنيوكليوفيليك في الموقع النشط (الإنزيم). تم العثور عليها في كل مكان في كل من حقيقيات النوى وبدائيات النوى.
كيف يعمل سيرين بروتياز حقا؟
يقال إن بروتينات السيرين والإنزيمات الأخرى تعمل من خلالتوفير التكامل الكهروستاتيكي للتغيرات في توزيع الشحنة التي تحدث أثناء التفاعلات التي يحفزونها.
هل مثبطات الأنزيم البروتيني السيرين تنافسية؟
الغالبية العظمى من مثبطات الأنزيم البروتينيمثبطات تنافسية. على الرغم من الأهداف المتباينة وآليات التثبيط المختلفة ، فإن معظم مثبطات الأنزيم البروتيني ترتبط بجزء مهم منالمانع في الموقع النشط بطريقة تشبه الركيزة (الشكل 2).
