في هذه التجربة التي تستغرق أسبوعين ، سيتم تصنيع سلفانيلاميد (p-aminobenzenesulfonamide) ، وهو دواء من الجيل الأول من السلفا ، منacetanilide. سيعمل الطلاب في أزواج لإعداد الدواء في المخطط التركيبي متعدد الخطوات الموضح في الشكل 4.1 أدناه. سيتم استخدام الأسيتانيليد (1) كمادة البداية.
ما هي مادة البداية لتخليق السلفوناميد؟
لا تزال كلوريد السلفونيلالخيار الأفضل كمواد أولية لتحضير مشتقات السلفوناميد. تتضمن الطريقة النموذجية إضافة قطرة من كلوريد التوسيل 1 (1.2 ما يعادله) في محلول مائي من الأحماض الأمينية 2a-c أو 3b-c أو p-hydroxybenzoic acid 3a في وجود Na2CO3 (مكافئ 1.2)
ما المركب المستخدم كمواد أولية في تخليق السلفانيلاميد؟
سلفانيلاميد (تهجئة أيضًا سلفانيلاميد) هو دواء مضاد للجراثيمسلفوناميد. كيميائيا ، هو مركب عضوي يتكون من الأنيلين المشتق مع مجموعة السلفوناميد.
كيف تصنع السلفانيلاميد؟
تخليق عقاقير السلفا
يخضع الأسيتانيليد المقابل لعملية الكلوروسلفونات. يتم معالجة كلوريد 4-acetamidobenzenesulfanyl الناتج بالأمونيا لاستبدال الكلور بمجموعة أمينية ويوفر 4-acetamidobenzenesulfonamide.التحلل المائي اللاحق للسلفوناميدينتج السلفانيلاميد.
ما هو المحفز المستخدم لتخليق السلفانيلاميد؟
عادة ما يتم تحفيز التفاعل بين هاليد السلفونيل والأمينات بواسطة محفز أساسي مثلكربونات الصوديوم أو كربونات البوتاسيوم أو بيريدين أو ثلاثي إيثيل أمين. تمثل طريقة كلوريد السلفونيل أسهل الطرق وأكثرها مباشرة لتحضير السلفوناميدات.