التحلل المائي لحلقة β-lactam في البنسلين يجعلها غير نشطة. لسوء الحظ ، بسبب التفاعل العالي للحلقة β-lactam ،يمكن للبنسلين أن يتفاعل مع الماء تحت الظروف الحمضية(كما هو موجود في المعدة) ، لكسر حلقة β-lactam ، في تفاعل التحلل المائي.
لماذا سلالة حلقة بيتا لاكتام؟
بسبب إجهاد الحلقة ، تتحلل β-lactamsبسهولة أكثر من الأميدات الخطيةأو اللاكتام الأكبر. … عندما يتم فرض هندسة الرابطة الهرمية على ذرة النيتروجين بواسطة إجهاد الحلقة ، يتم تقليل صدى رابطة الأميد ، ويصبح الكربونيل أكثر شبهاً بالكيتون.
هل حلقة بيتا لاكتام مستقرة؟
وجد أنهالأكثر استقرارًا عند درجة الحموضة 5 تقريبًا في محلول مائي(عند 35 درجة مئوية) [35] ، وأنه أكثر استقرارًا من β-lactams في ظروف محايدة أو حمضية. ربما يرجع الاستقرار المتزايد إلى انخفاض الضغط على حلقة β-lactam لأنها غير متصلة بحلقة ثانوية (الشكل 1 ب) [35].
كيف تعمل حلقة بيتا لاكتام في البنسلين؟
البنسلين ومعظم المضادات الحيوية الأخرى β-lactam تعملعن طريق تثبيط بروتينات ربط البنسلين، والتي تحفز عادةً الارتباط المتقاطع لجدران الخلايا البكتيرية. في غياب المضادات الحيوية β-lactam (يسار) ، يلعب جدار الخلية دورًا مهمًا في التكاثر البكتيري.
ما الذي يكسر حلقة بيتا لاكتام؟
بيتا-lactamasesهي عائلة من الإنزيمات المشاركة في المقاومة البكتيرية للمضادات الحيوية بيتا لاكتام. يتصرفون عن طريق كسر حلقة بيتا لاكتام التي تسمح للمضادات الحيوية الشبيهة بالبنسلين بالعمل.
